最常见的是受体磷酸化导致g蛋白脱偶联。
2.膜上受体数目减少。膜受体与激动药结合形成的复合物被内吞而造成数目减少。
3.受体数量下调。由于受体降解加速，或受体生成减少所致。
4.g蛋白减少。由于g蛋白降解增多或表达减少，使g蛋白偶联受体反应性降低。
与受体脱敏作用相反，长期使用一种拮抗药会导致受体对激动药的敏感性增高，称为受体增敏。
受体调节
若受体的调节性改变只表现为数量(或密度)的增加与减少，则分别称之为受体上调和受体下调。通常，反复使用受体激动药或其浓度增高时，受体下调；而长期应用受体阻断药则受体上调。